【常用篩選成套試劑】如需別的篩選系統(tǒng) 請聯(lián)系。

【工作原理】

人類基因不到4萬個，與其它動物的相似性高。比如、人特有但老鼠沒有的基因只有3 百個左右。很明顯，生物多樣性是由基因表達的差異造就。基因表達的調(diào)控涉及生命科學的方方面面，并與生命體的生老病死息息相關(guān)。

基因表達是從轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)開始的。轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)可以測定細胞表面配體/ 受體結(jié)合、細胞內(nèi)信號分子磷酸化，以及信號分子核移等，但信號分子的活化最后都要落實到是否有相應(yīng)的基因表達。因此，中間信號分子檢測的說服性不如直接測定轉(zhuǎn)錄因子（TF ）與基因啟動子的結(jié)合。

異常轉(zhuǎn)錄因子活性與許多疾病有關(guān)，差不多每種癌癥細胞都可以找到一種或多種轉(zhuǎn)錄因子活性異常。異常的轉(zhuǎn)錄因子與成癌已經(jīng)癌細胞的存活有關(guān)。阻斷異常基因轉(zhuǎn)錄的抑制劑與競爭劑是尋找癌癥治療藥物的熱點領(lǐng)域。例如，針對信號分子BCR-ABL的 伊馬替尼（Imatinib、Gleevec、STI-571、CGP57148B）達沙替尼（Dasatinib）以及尼羅替尼（nilotinib）。這些藥物用于治療慢性粒細胞性白血病的效果非常顯著，8 年生存率近乎正常人群。

轉(zhuǎn)錄抑制劑可能通過以下幾種方式發(fā)揮作用：

1 ）作用于信號通路的中間信號蛋白：阻止磷酸化反應(yīng)、多聚體形成、或核轉(zhuǎn)運。
2 ）直接與啟動子調(diào)控序列結(jié)合，阻止轉(zhuǎn)錄因子與DNA的結(jié)合。
3 ）直接與轉(zhuǎn)錄因子結(jié)合，阻止轉(zhuǎn)錄因子與啟動子調(diào)控序列結(jié)合。
4 ）與一種轉(zhuǎn)錄因子結(jié)合，阻止與其它轉(zhuǎn)錄因子的相互反應(yīng)。
5 ）與轉(zhuǎn)錄因子多聚體復合物的非轉(zhuǎn)錄因子蛋白結(jié)合，使復合物喪失調(diào)節(jié)功能。
5 ）通過改變DNA 的高級結(jié)構(gòu)阻止轉(zhuǎn)錄的發(fā)生。

微奧基因 提供多種已經(jīng)建立的轉(zhuǎn)錄因子抑制劑篩選系統(tǒng)。如果抑制劑分子是直接或間接與蛋白或目標DNA結(jié)合。用戶只需在結(jié)合反應(yīng)體系中加入抑制劑分子，經(jīng)與同時進行的對照比較，就可確定其抑制效果。

圖2與3 顯示兩種轉(zhuǎn)錄因子抑制劑的篩選結(jié)果。圖2顯示所用的化合物對轉(zhuǎn)錄因子與DNA的結(jié)合沒有明顯抑制作用，圖3顯示所用的化合物有抑制轉(zhuǎn)錄因子與DNA結(jié)合。泳道1與2為陰與陽性對照，3-5為篩選化合物泳道，6為突變探針競爭，7為特異性競爭探針。

【成套篩選試劑盒成分】